В организме человека мелатонин синтезируется из аминокислоты триптофана, которая участвует в синтезе нейромедиатора (нейропередатчика) серотонина, а он, в свою очередь, под воздействием фермента N-ацетилтрансферазы превращается в мелатонин. Мелатонин является индольным производным серотонина и синтезируется ферментами N-ацетилтрансферазой и гидроксииндол-О-метилтрансферазой.

Концентрация мелатонина в сыворотке крови человека начинает возрастать примерно за 2 часа до привычного для данного субъекта времени отхода ко сну (если нет яркого света)[7]. Максимальные значения концентрации наблюдаются всегда во время темновой фазы естественного или искусственно созданного цикла чередования дня и ночи[6]:13, обычно между полуночью и 5 часами утра по местному солнечному времени. Пик концентрации часто обнаруживается в 2—3 часа ночи[6]:14[7][2][5][* 2].

Отмечено смещение пика концентрации в зависимости от хронотипа[10], возможно также влияние на смещение: режима питания[10], чёткого распорядка сна и бодрствования, физических упражнений и других социальных воздействий[11]. Например, исследования показали (2009), что у учащихся средней школы, не подвергавшихся воздействию дневного света в утренние часы, вечернее нарастание выработки мелатонина сдвигается на более позднее время суток[12].

У взрослого человека за сутки синтезируется около 30 мкг мелатонина, его концентрация в крови ночью в десятки раз больше, чем днём[7]. При нормальном распорядке дня (со сном ночью) на ночные часы приходится примерно 70 % суточной продукции мелатонина. В клинических условиях установлено, что депривация сна в ночные часы приводит к нарушению суточного ритма выработки мелатонина — продукция в ночное время снижается и приближается к дневному уровню[3]:22—25.

Серотониновый синдром (серотониновая интоксикация) — редкая, однако потенциально смертельно опасная реакция организма на приём относительно больших доз лекарственных веществ или наркотиков, повышающих серотонинергическую передачу. Может возникать в результате отравлений, приёма лекарств в больших количествах (наиболее часто при применении антидепрессантов), неблагоприятной реакции на комбинацию принимаемых лекарств или наркотиков, а также из-за рекреационного использования определённых наркотических средств. Нередко возникает при применении двух и более препаратов — риск этого расстройства особенно высок при сочетании антидепрессантов группы СИОЗС и группы ИМАО, приводящем к особенно тяжёлым случаям серотонинового синдрома[2].

Серотониновый синдром является дозозависимым побочным эффектом — иными словами, риск его возникновения зависит от дозы препарата[3]:65.